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Eine Strategie zur Ligandenselektion identifiziert chemische Sonden für die Markierung von SARS‐CoV‐2‐Proteasen

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PENALVER, Lilian, Philipp SCHMID, David SZAMOSVARI, Stefan SCHILDKNECHT, Christoph GLOBISCH, Kevin SAWADE, Christine PETER, Thomas BÖTTCHER, 2021. Eine Strategie zur Ligandenselektion identifiziert chemische Sonden für die Markierung von SARS‐CoV‐2‐Proteasen. In: Angewandte Chemie. Wiley. 133(12), pp. 6874-6881. ISSN 0044-8249. eISSN 1521-3757. Available under: doi: 10.1002/ange.202016113

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Schmid, Philipp Sawade, Kevin 2021-03-15 Sawade, Kevin Attribution 4.0 International Schildknecht, Stefan Böttcher, Thomas Penalver, Lilian Aktivitätsbasierte Sonden sind wertvolle Werkzeuge in der chemischen Biologie. Nach wie vor ist es jedoch eine Herausforderung, molekulare Sonden zu entwickeln, die spezifisch an das aktive Zentrum eines bestimmten Enzyms binden. Wir stellen hier eine Strategie zur Ligandenselektion vor, die es ermöglicht, rasch elektrophile Sonden auf ausgewählte Enzyme zuzuschneiden, und zeigen in einer Machbarkeitsstudie ihre Anwendung für die beiden Cysteinproteasen von SARS‐CoV‐2. Die resultierenden Sonden markieren spezifisch die aktiven Zentren von 3CL<sup>pro</sup> und PL<sup>pro</sup> mit hinreichender Selektivität sowohl in einem lebenden Zellmodell als auch vor dem Hintergrund eines nativen menschlichen Proteoms. Durch die Nutzung der Sonden als Werkzeuge für das kompetitive Screening einer Bibliothek von Naturstoffen wurden Salvianolsäurederivate als vielversprechende 3CL<sup>pro</sup>‐Inhibitoren identifiziert. Unsere Strategie zur Ligandenselektion wird für die schnelle Entwicklung von maßgeschneiderten Sonden von großem Nutzen sein und die Entdeckung von Inhibitoren für eine Vielzahl von Zielproteinen ermöglichen, die auch über Coronavirus‐Proteasen hinausgehen. Böttcher, Thomas 2021-04-28T07:09:00Z 2021-04-28T07:09:00Z eng Szamosvari, David Peter, Christine Globisch, Christoph Globisch, Christoph Schmid, Philipp Peter, Christine Szamosvari, David Eine Strategie zur Ligandenselektion identifiziert chemische Sonden für die Markierung von SARS‐CoV‐2‐Proteasen Penalver, Lilian Schildknecht, Stefan

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