Neue Inhibitoren zellmembranständiger Proteinkinasen

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Datum
2007
Autor:innen
Bracht, Kathrin
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New inhibitors for transmembrane protein kinases
Publikationstyp
Dissertation
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Zusammenfassung

Proteinkinasen spielen in allen physiologischen und pathologischen Prozessen im menschlichen Körper eine wichtige Rolle. Die transmembranständige Proteinkinase TGF beta Rezeptor Typ 1 ist an der Regulierung der Zellproliferation, sowie an Induktion und Inhibition der Apoptose beteiligt. Ist ihre Signalkaskade verändert so kann dies zu Tumorwachstum führen. Die Inhibition dieser Proteinkinase ist somit ein Ansatzpunkt für die Behandlung von Tumorerkrankungen.
Ausgehend von bekannter Literatur und Patenten wurden in dieser Arbeit kleine Molekülbibliotheken verschiedener Substanzklassen dargestellt, die dann in vitro auf ihre Wirksamkeit als Inhibitor getestet wurden. Auf Grund dieser Ergebnisse sowie molecular modeling Studien wurden weitere kleine Bibliotheken dargestellt. Es konnten zwei Moleküle mit inhibitorischen Eigenschaften dargestellt werden.

Zusammenfassung in einer weiteren Sprache

Protein kinases play an important role in all physiological and pathological processes in the human body. The transmenbrane protein kinase TGF beta receptor type 1 contributes to the regulation of cell proliferation and to the inhibition as well as the induction of apoptosis. If the normal signal cascade is pertubated, tumour growth may occur. Inhibiting this protein kinase is therefore a starting point in the treatment of cancer.
In this work, several small libraries of potential inhibitor molecules with common structural elements were designed and synthesized starting from known literature and patents. All molecules were screened for their inhibititory potential by in vitro testing. Based on the results of these test and molecular modelling studies new libraries were designed. Two molecules with inhibitory activity were found.

Fachgebiet (DDC)
540 Chemie
Schlagwörter
Proteinkinaseinhibitoren, Suzuki-reaction, organic synthesis, protein kinases, inhibitor molecules
Konferenz
Rezension
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Forschungsvorhaben
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Zitieren
ISO 690BRACHT, Kathrin, 2007. Neue Inhibitoren zellmembranständiger Proteinkinasen [Dissertation]. Konstanz: University of Konstanz
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February 15, 2008
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